【よくわかる】服用前に知っておきたい!デュタステリドの半減期

政府公認AGA治療薬のデュタステリド(ザガーロ)

妻の目、彼女の目、世の女性陣の目を気にしてデュタステリドを飲みAGA治療に挑もうとしている男性の皆さん!デュタステリドの半減期、ご存知ですか。

使用方法を守って服用すればそれほど気にしなくてもよいとはいえ、コストをかけて服用を決める以上、デュタステリドの全てについて知っておきたい。

そんな勉強熱心な皆さんに、今回はデュタステリドの半減期についてご紹介したいと思います。

デュタステリドの半減期ってどのくらい?

半減期ってなに?

薬がどのくらい効くのかということを判断する上で、薬がどんな速度で代謝・排泄されるかということはとても重要です。この速度を見る指標となるのが、半減期という考え方です。

半減期は、「血液中の薬の量が半分になるまでの時間」を意味します。服用した薬は、消化管から吸収されて全身をめぐる血液の中を流れます。

薬の効きめには多くの場合血中濃度が重要となってきます。

例えばある時間に10µg/mlだった薬効成分の血中濃度が、5時間後に5µgになったとしたら、この薬の半減期は5時間ということになります。

ではなぜ、薬の血中濃度が下がっていくのでしょうか。

血中を流れる薬効成分は、化学反応を受けたり細胞に吸収されたり体外に排出されたりという作用をうけます。

これにより、時間がたつとともにどんどん薬効成分の血中濃度は下がっていくのです。

デュタステリドを1回だけ飲んだ時の血中濃度の変化

まず、1回だけデュタステリド0.5㎎を健康な成人に経口投与したとき、デュタステリドの血中動態がどうなったのかを見てみます。

デュタステリド添付文書から引用

ザガーロの添付文書によると、投与1.5時間後に最高血中濃度を示しています。最高血中濃度の約半分の濃度になるまでの時間、つまり半減期は5時間前後のようです。

デュタステリドを継続して飲んだ時の血中濃度の変化

男性の男性型脱毛症患者にデュタステリド0.05㎎、0.1㎎、0.5㎎、2.5mgを 1 日 1 回24週間にわたって繰り返し経口投与したときのデータをご紹介します。

投与後24週までは、基本的にどの濃度のデュタステリドを投与したものもずっと血中薬物濃度は安定して同じくらいの値をとっています。毎日飲んでいる分には特に半減期を気にしなくてよいと言えるでしょう。

投与をやめた後は、投与開始から数えて36週でデュタステリド0.05㎎、0.1㎎の濃度を投与したグループでは検出可能値以下をとるようになります。デュタステリド0.5㎎、2.5mg濃度を投与したグループでは、36週地点ではまだある程度の血中濃度を保っています。

血中デュタステリド濃度が低い場合に、高濃度のものと比べて半減期が早くなるということが言えます。

そもそも、、デュタステリドって何??ザガーロって何?

デュタステリドとは

デュタステリドAGA(男性型脱毛症)治療に使われるお薬ザガーロの有効成分です。

ザガーロはイギリスに本部のある国際的製薬企業であるグラクソ・スミスクライン株式会社が製造・販売している0.1㎎もしくは0.5mgのカプセルで、1日1回1錠を経口で摂取します。
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ちなみに、デュタステリドはもともとは前立腺肥大症のお薬でした

しかし、前立腺肥大症治療に使われるうちAGAにも効くのではというデータが出てきました。

今ではAGA治療効果が科学的に認められ、2015年に日本でもAGA治療のお薬として使用することが許可されました。

毛髪の成長を促し、おでこのあたりも含む頭皮全域から毛髪が失われるのを防ぐ作用があります。

デュタステリドの副作用は?

男性機能低下

基本的には安全な薬なのですが、人によっては性機能低下すなわち性欲や勃起、射精といったものへの障害や女性化乳房がありえます。

そもそも男性ホルモンの作用を抑えるのがデュタステリドの作用です。

このためデュタステリドを服用すると男性ホルモンが関係する性機能に影響が出ることがあるのではと考えられていますが、詳しいメカニズムについてはまだ明らかになっていません。

重大な副作用

ビリルビンという物質の血中濃度の上昇を伴う肝機能障害、黄疸などが起こりえます。

こうした症状が出た場合、投薬を中止するなど適切な処置をとりましょう。

その他の副作用

1%未満で、頭痛や抑うつ気分、腹部不快感などが起こることもあるようです。

また、ごくまれに蕁麻疹などのアレルギー反応、浮動性めまい、味覚異常、精巣痛・精巣腫脹、脱毛症や多毛症、腹痛・下痢などが報告されています。

まとめ

ここまで読んでいただいて、デュタステリドの半減期やどんな薬なのか、副作用はあるのかといった基礎知識についてご理解いただけましたでしょうか。

デュタステリドを1回だけ飲んだ場合には半減期は5時間弱です。

しかし推奨されている1日1回の服用をきちんと守って飲んでいる分には、血中デュタステリド濃度が急激に減っているということは起きないようです。

このため、特に半減期は気にしなくても大丈夫であると言えるでしょう。

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【参考文献】
ザガーロの添付文書https://www.healthgsk.jp/content/dam/global/hcpportal/ja_JP/products-info/zagallo/zagallo.pdf
https://jp.gsk.com/

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